Simparica 80mg Chien 20 à 40 kg 3 cps

Propriétés pharmacodynamiques

Le sarolaner est un acaricide et un insecticide appartenant à la famille des isoxazolines.

Chez les insectes et les acariens, le sarolaner bloque les canaux chlorures ligand-dépendants (récepteurs GABA et récepteurs à glutamate). Le sarolaner bloque les canaux chlorures GABA et glutamate du système nerveux central des insectes et des acariens. La perturbation du fonctionnement de ces canaux par le sarolaner bloque le transfert des ions chlorures dans les canaux GABA et glutamate.

Ceci provoque une augmentation de la stimulation du système nerveux et la mort des parasites. Le sarolaner présente une affinité de blocage fonctionnel des récepteurs des insectes/acariens très supérieure à celle des récepteurs des mammifères. Le sarolaner n’interagit pas avec d’autres sites d’action connus d’insecticides nicotiniques ou GABAergiques comme les néonicotinoides, les fiproles, les avermectines, la mylbémicyne, et les cyclodiènes. Le sarolaner est actif contre les puces adultes (Ctenocephalides felis et Ctenocephalides canis) et contre plusieurs espèces de tiques telles que Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus ainsi que contre lesagents de gale Demodex canis, Otodectes cynotis et Sarcoptes scabiei. Pour les puces, le produit est efficace dans les 8 heures suivant l’attachement, pendant 28 jours après son application.

Pour les tiques (I.ricinus), le produit est efficace dans les 12 heures suivant l’attachement, pendant 28 jours après son application. Les tiques présentes sur l’animal avant l’administration du produit sont tuées dans les 24 heures.

Le médicament vétérinaire tue les puces arrivant sur le chien avant même qu’elles ne pondent leurs œufs, ce qui empêche la contamination de l’environnement, dans les zones où l’animal a accès.

Caractéristiques pharmacocinétiques

La biodisponibilité du sarolaner après administration orale est élevée et supérieure à 85 %. 6 Chez des chiens de race beagle, cette absorption est proportionnelle à la dose administrée de 2- 4 mg/kg, la dose thérapeutique, jusqu’à 20 mg/kg. La présence de nourriture dans l’estomac n’affecte pas significativement l’absorption de la molécule. La clairance du sarolaner est faible (0,12 ml/min/kg) et son volume de distribution est modéré (2,81 l/kg). Les demi-vies du sarolaner par voie intraveineuse et orale sont similaires et respectivement de 12 et 11 jours. La fixation aux protéines plasmatiques déterminée in vitro est ≥99,9%. Une étude de distribution a permis de déterminer que des résidus de 14C liés au sarolaner étaient largement distribués dans les tissus. La déplétion dans les tissus était cohérente avec la demi-vie plasmatique. La principale voie d’élimination est la voie biliaire, avec élimination de la molécule mère dans les fèces.

Active substance
Sarolaner 80 mg

Liste des excipients

Succinate d’acétate d’hydromellose Lactose monohydraté Glycolate sodique d'amidon Silice colloïdale anhydre Stéarate de magnésium Amidon de maïs Sucre glace Glucose liquide (81,5% solides) Poudre de foie de porc séchée par pulvérisation Protéines végétales hydrolysées Gélatine Type A Germe de blé Phosphate anhydre d’hydrogène de calcium

Posologie et voie d’administration

Voie orale.

Les comprimés peuvent être administrés avec ou sans nourriture.

Ce médicament vétérinaire doit être administré à la dose de 2 – 4 mg / kg de poids corporel,

Les comprimés de Simparica sont à croquer, appétents et spontanément consommés par les chiens lorsqu’ils sont offerts par le propriétaire.

Si le comprimé n’est pas volontairement avalé par le chien, il peut être administré avec de la nourriture ou directement dans la gueule.

Les comprimés ne doivent pas être divisés.

Programme de traitement :

Pour un contrôle optimal de l’infestation par les puces et les tiques, le médicament vétérinaire doit être administré à intervalles mensuels de façon continue tout au long de la saison des puces et/ou des tiques, selon la situation épidémiologique locale.

Pour le traitement de la gale des oreilles (Otodectes cynotis), une dose unique doit être administrée. Une visite de contrôle chez le vétérinaire 30 jours après l’application est conseillée car une seconde application peut être nécessaire chez certains chiens.

Pour le traitement de la gale sarcoptique (causée par Sarcoptes scabiei var. canis) une dose unique doit être administrée pendant deux mois consécutifs, à un mois d’intervalle.

Pour le traitement de la démodécie (due à Demodex canis), l’administration d’une dose unique tous les mois pendant 3 mois consécutifs est efficace et permet une amélioration significative des signes cliniques. Le traitement doit être poursuivi jusqu'à ce que les raclages cutanés soient négatifs au moins 5 2 fois de suite à un mois d’intervalle. La démodécie étant une affection multi-factorielle, il est recommandé, lorsque cela est possible, de traiter également de manière appropriée la pathologie associée.

Surdosage (symptômes, conduite d’urgence, antidotes), si nécessaire

Dans une étude d’innocuité, le médicament vétérinaire a été administré oralement à des chiots Beagles âgés de 8 semaines, à des doses correspondant à 0, 1, 3 et 5 fois la dose maximale recommandée de 4 mg / kg de poids corporel, 10 fois à 28 jours d’intervalle. Aucun effet indésirable n’a été observé à la dose maximale recommandée de 4 mg/kg.

Dans les groupes avec surdosage, des signes neurologiques transitoires, se résolvant spontanément ont été observés chez quelques animaux : légers tremblements à 3 fois la dose maximale recommandée et convulsions à 5 fois la dose maximale recommandée. Tous les chiens ont récupéré sans traitement. Le sarolaner est bien toléré chez les Colleys présentant une double mutation du gène MDR1-/- (multidrug-resistance-protein 1) après une administration unique par voie orale à 5 fois la dose recommandée. Aucun signe clinique lié au traitement n’a été observé.

Contre-indications

Ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

Mises en garde particulières à chaque espèce cible

Pour pouvoir être exposés au sarolaner, les parasites doivent avoir commencé à se nourrir sur l’animal ; par conséquent, le risque de transmission de maladies infectieuses d’origine parasitaire ne peut être exclu.

Précautions particulières d'emploi

Précautions particulières d'emploi chez l’animal

En l’absence de données disponibles, le traitement de chiots âgés de moins de 8 semaines et/ou de chiens dont le poids est inférieur à 1,3 kg, doit être basé sur l’évaluation du rapport bénéfice/risque établie par le vétérinaire responsable.

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux

Porter des gants et se laver les mains après manipulation du produit.

L’ingestion accidentelle du produit peut provoquer des effets indésirables, tels que des signes neurologiques transitoires d’excitation.

Pour éviter que les enfants n’aient accès au médicament vétérinaire, ne sortir qu’un seul comprimé à croquer de la plaquette à la fois, lorsque cela est nécessaire. Replacer la plaquette contenant les comprimés à croquer restant dans la boîte immédiatement après utilisation et conserver la boite hors de la vue et de la portée des enfants.

En cas d’ingestion accidentelle, demandez immédiatement conseil à un médecin et montrez-lui la notice ou l’étiquette.

Effets indésirables (fréquence et gravité)

Des effets gastro-intestinaux légers et transitoires tels que vomissements et diarrhée, des troubles neurologiques transitoires tels que tremblements, ataxie ou convulsions, et des troubles systémiques tels que léthargie, anorexie / inappétence peuvent survenir dans de très rares cas. Ces signes disparaissent normalement sans traitement.

La fréquence des effets indésirables est définie comme suit : - très fréquent (effets indésirables chez plus d’1 animal sur 10 animaux traités) - fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 100 animaux traités) - peu fréquent (entre 1 et 10 animaux sur 1 000 animaux traités) - rare (entre 1 et 10 animaux sur 10 000 animaux traités) - très rare (moins d’un animal sur 10 000 animaux traités, y compris les cas isolés).

Utilisation en cas de gestation, de lactation ou de ponte

L’innocuité du médicament vétérinaire n’a pas été établie en cas de gestation, de lactation et ni chez les chiens reproducteurs.

Les études de laboratoire sur les rats et les lapins n’ont pas mis en évidence d’effets tératogènes.

L’utilisation ne doit se faire qu’après évaluation du rapport bénéfice/risque établie par le vétérinaire responsable.

Interactions médicamenteuses et autres formes d’interactions

Aucune connue. Lors des essais cliniques terrain, aucune interaction n’a été observée entre Simparica comprimés à croquer pour chiens et des médicaments vétérinaires utilisés de façon routinière. Lors des études d’innocuité en laboratoire, aucune interaction n’a été observée lorsque le sarolaner était administré en même temps que de la milbémycine oxime, de la moxidectine ou du pamoate de pyrantel (l’efficacité n’a pas été étudiée lors de ces essais). Le sarolaner est fortement lié aux protéines plasmatiques.

Cela peut entraîner une compétition avec d’autres molécules fortement liées aux protéines plasmatiques comme les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et la warfarine, dérivé de la coumarine.

Précautions particulières de conservation

Ce médicament vétérinaire ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.

Précautions particulières à prendre lors de l’élimination de médicaments vétérinaires non utilisés ou de déchets dérivés de l’utilisation de ces médicaments Tous médicaments vétérinaires non utilisés ou déchets dérivés de ces médicaments doivent être éliminés conformément aux exigences locales.

TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ

Zoetis Belgium SA Rue Laid Burniat 1 1348 Louvain-La-Neuve BELGIQUE

NUMÉRO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ EU/2/15/191/001-018 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION/RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION

Date de première autorisation : 06/11/2015.

Contra-indications, warnings, etc

• Do not use in cases of hypersensitivity to the active substance or to any of the excipients.
• Parasites need to start feeding on the host to become exposed to sarolaner; therefore, the transmission of infectious parasite-borne diseases cannot be excluded.
• In the absence of available data, treatment of puppies less than 8 weeks of age and/or dogs less than 1.3 kg bodyweight should be based on a benefit-risk assessment by the responsible veterinarian.
• The safety of Simparica has not been established during pregnancy and lactation or in animals intended for breeding. Laboratory studies in rats and rabbits have not produced any evidence of any teratogenic effects. Use only according to the benefit/risk assessment by the responsible veterinarian.
• Simparica has been administered orally to 8 week old Beagle puppies at doses of 0, 1, 3, and 5 times the maximum dose of 4 mg/kg at 28 day intervals for 10 doses. No adverse effects were observed at the maximum dose of 4 mg/kg. In the overdose groups, transient and self-limiting neurological signs were observed in some animals: mild tremors at 3 times the maximum dose and convulsions at 5 times the maximum dose. All dogs recovered without treatment.
• Sarolaner is well tolerated in Collies with a deficient multidrug-resistance-protein 1 (MDR1 -/-) following single oral administration at 5 times the recommended dose. No treatment-related clinical signs were observed.

User warnings

• Wash hands after handling the product.
• The accidental ingestion of the product may potentially result in adverse effects, such as transient excitatory neurological signs.
• To prevent children from accessing the product, only one chewable tablet at a time should be removed from the blister pack and only when required.The blister pack should then be returned into the carton immediately after use and the carton should be stored out of the sight and reach of children.
• In case of accidental ingestion, seek medical advice immediately and show the package leaflet or label to the physician.